Административните, бета блокери, алфа: препарати, действието на

Административните съставляват голяма група лекарствени средства, причиняващи блокада на рецепторите за адреналин и норадреналину. Те широко се прилагат в лечението и сърдечна практика, назначени навсякъде пациенти от различни възрасти, но предимно по – възрастните хора, които най-вероятно поражение на кръвоносните съдове и сърцето.

Функциониране на органи и системи са подчинени на действие най-различни биологично активни вещества, които влияят на определени рецептори и предизвикват едни или други промени – разширяване или стесняване на кръвоносните съдове, намаляване или увеличаване на силата на контракцията на сърцето, спазъм на бронхите и т.н. В определени ситуации действието на тези хормони се оказва прекомерно или необходимост от неутрализиране на техните ефекти във връзка с появившимся заболяване.

Адреналин и норадреналин се открояват мозъчния слой на надбъбречните жлези и имат широка гама от биологични ефекти – стесняване на кръвоносните съдове, повишаване на налягането, повишават нивото на кръвната захар, разширяване на бронхите, отпускане на мускулатурата на червата, разширени зеници. Тези явления са възможни благодарение на отделянето на хормони в периферните нервни окончаниях, от които правилните импулси отиват към органите и тъканите.

При различни заболявания се налага блокада адренергичен импулси за премахване на ефектите на адреналин и норадреналин. С тази цел, и се прилагат административните, механизъм на действие които от блокада адренорецепторите, протеинови молекули към адреналин и норадреналину, при това образуването и отделянето на самите хормони не е нарушен.

Класификация адреноблокирующих вещества

Разграничаване на алфа 1, алфа 2 -, бета-1 и бета-2 рецепторите, разположени в съдовите стени и сърцето. В зависимост от сорта инактивируемых рецептори, отделят алфа — и бета-административните.

Към алфа-адреноблокаторам са фентоламин, тропафен, пирроксан, до всички средства, като инхибира активността на бета-рецепторите – анаприлин, лабеталол, атенолол и други. Лекарства от първа група изключи само тези ефекти на адреналин и норадреналин, които медиира алфа-рецептори, и второ – съответно, бета-адренорецепторами.

За подобряване на ефективността на лечение и премахване на някои странични ефекти, разработени са селективни адреноблокирующие вещества, които действат строго към определен вид рецептори (α1,2, β1,2).

Група адреноблокирующих средства

1. Алфа-административните:
   • α -1-административните – празозин, доксазозин;
   • α -2-административните – йохимбин;
   • α-1,2-административните – фентоламин, пирроксан, ницерголин.

2. Бета-административните:
   • кардиоселективные (β-1) административните – атенолол, бисопролол;
   • неселективные β-1,2-административните – пропранолол, соталол, тимолол.

3. Блокери на алфа-и бета-адренорецепторите – лабеталол, карведилол.

Алфа-административните

Алфа-административните (алфа-АБ), блокиране на различни видове алфа-рецептори, действа еднакво, чрез прилагане на едни и същи фармакологични ефекти, както разлика при прилагането им се състои в число, нежелани реакции, които, по очевидни причини, повече от алфа 1,2-блокери, в края на краищата, те се изпращат незабавно за всички рецептори за адреналин.

Лекарства от тази група допринесе за разширяване на пропуски на кръвоносните съдове, което е особено забележимо в кожата, слизестите мембрани, стената на червата, бъбреците. При увеличаване на капацитета на периферното кръвен поток намалява съпротивлението на съдовите стени и системното кръвно налягане, така че микроциркуляция и притока на кръв в периферията на кръвоносната система значително по-лесно.

Намаляване на венозна връщане в резултат на разширяване и отпускане на «периферията» допринася за намаляване на натоварването на сърцето, поради което работата му става по-лесно, а състоянието масаж се подобрява. Алфа-административните допринасят за намаляване на степента на хипертрофия на стената на лявата камера чрез улесняване на работата на орган, не предизвикват тахикардия, често возникающую при прилагането на редица гипотензивных средства.

Освен съдоразширяващи и гипотензивного ефект, алфа-АБ в по-добра посока се променят показателите на обмяната на мазнините, като допринася за намаляване на общия холестерол и триглицеридите в кръвта, увеличаване на концентрацията антиатерогенных на мастните фракции, така че тяхното определяне е възможно при затлъстяване и дислипопротеидемиях различен произход.

При прилагането на α-блокери, се променя и метаболизма на въглехидратите. Клетките стават по-чувствителни към инсулин, така че захарта е по-добре и по-бързо ги усвоява, което пречи на хипергликемия и нормализира количеството на глюкоза в кръвта. Този ефект е много важен за болни от захарен диабет.

Специална обхвата на приложение на алфа-адреноблокаторов е урологични патология. Така, α-адреноблокирующие лекарства активно се използват при хиперплазия на простатата благодарение на възможността за отстраняване на някои от неговите симптоми (нощно уриниране, частично изпразване на пикочния мехур, чувство за парене в областта на уретрата).

Алфа-2-административните оказват слабо влияние върху съдовите стени и сърцето, така че в кардиологията не се радват на популярност, но в процес на клинични проучвания е наблюдавано светъл действие върху половата сфера. Този факт стана повод за тяхното предназначение при сексуална дисфункция при мъжете.

Показанията за прилагане на алфа-АБ се считат за:

• Нарушения на периферното кръвоснабдяване – болест на Рейно, акроцианоз, диабетна микроангиопатия);
• Мигрена;
• Феохромоцитома;
• Трофичните поражения на меките тъкани на крайниците, особено при атеросклероза, измръзвания, рани от залежаване;
• Артериална хипертония;
• Последици пренесени инсулти, транзиторные исхемични атаки, съдова деменция;
• Хронична сърдечна недостатъчност;
• Аденом на простатата;
• Анестезия и хирургическа операция за предотвратяване на хипертонични на кризите.

Празозин, доксазозин активно се прилагат в терапията на хипертония, тамсулозин, теразозин ефективни при хиперплазия на простатата. Пирроксан оказва успокоително действие, подобрява съня, облекчава сърбежа при алергични дерматити. Освен това, благодарение на способността да инхибира активността на вестибуларния апарат, пирроксан може да бъде назначен при морска и въздушна болест. На практика при лечението на наркомании го използват за намаляване на прояви на синдром на отнемане морфин и алкохолна абстиненция.

Ницерголин се използва от лекарите-неврологами при лечение на дисциркуляторной енцефалопатия, атеросклероза на кръвоносните съдове на главния мозък, е показан при остри и хронични нарушения на мозъчното кръвоснабдяване, транзиторных исхемични атаки, може да бъде назначен при травми на главата, за предотвратяване на мигренозных пристъпи. Той е прекрасен сосудорасширяющий ефект, подобрява циркулацията на кръвта в крайниците, така че се прилага и при патология на периферното на речното корито (болест на Рейно, атеросклероза, диабет и др).

Бета-административните

Бета-административните (бета-АБ), прилагани в медицината, изпратени или и на двата вида бета-рецептори (1,2), или на бета-1. Първите се наричат неселективными, а вторите – селективни. Селективен бета-2-АБ не се използват с лечебна цел, тъй като нямат значими фармакологични ефекти, а останалите – широко разпространени.

Бета-административните имат широка гама от ефекти, свързани с инактивацией на бета-рецепторите на кръвоносните съдове и сърцето. Някои от тях са в състояние не само да блокира, но и в известна степен да активирате рецепторные молекула – така наречената вътрешна симатомиметическая активност. Това свойство е отбелязано за неселективных лекарства, докато селективни бета-1-блокери го отрече.

Бета-административните широко се използват при лечението на заболявания на сърдечно-съдовата система – исхемия на миокарда, аритмиях, хипертония. Те намаляват честотата на съкращенията на сърцето, намаляване на налягането, имат обезболяващ ефект при стенокардия. С потисничество на централната нервна система отделните лекарства се свързват намаляване на концентрацията на вниманието, което е важно за шофьори на транспорта и на лица, заети тежка физическа и умствена работа. В същото време, този ефект може да се използва при тревожни разстройства.

Неселективные бета-блокери

Средства неселективни действия допринасят за урежению сърдечната честота, няколко намаляват общото хориоидеята периферното съпротивление, имат антихипертензивен ефект. Сократительная активност на миокарда намалява, затова и количеството на необходимия за работата на сърцето кислород също става по-малко, и, следователно, повишава резистентността към хипоксия (при исхемична болест, например).

Чрез намаляване на тонуса на кръвоносните съдове, намаляване на емисии на ренина в кръвта се постига хипотензивно действие на бета-АБ при хипертония. Те имат антигипоксический и антитромботический ефект, намаляват активността на центрове възбуда в проводната система на сърцето, което възпрепятства аритмиям.

Бета-блокери тонизират гладката мускулатура на бронхите, на матката, стомашно-чревния тракт и, заедно с това, облекчаване на сфинктер на пикочния мехур.

Предоставяни влияние позволяват на бета-блокаторам намаляване на вероятността от възникване на инфаркт на миокарда и внезапна коронарна смърт, според някои, до половината. Болни ишемией сърцето при прилагането им посочват, че има пристъпи на болки стават все по-редки, повишава резистентността към физическото и умственото натоварване. При хипертоници при прием на неселективных бета-АБ риска от остро нарушение на кръвообращението в мозъка и исхемия на миокарда стане по-малка.

Способност да се повиши тонуса на миометрия позволява да се прилагат медикаменти от тази група в акушерство практика за профилактика и лечение на атонических кръвоизливи по време на раждане, кровопотерь при операции.

Селективни бета-административните

Селективни бета-административните действат, на първо място, в сърцето си. Тяхното влияние се свежда до:

1. Урежению сърдечната честота;
2. Намаляване на активността синусового възел, проводящи пътища и инфаркт, благодарение на което се постига антиаритмическое действие;
3. Намаляване на необходимото миокарду кислород – антигипоксическое въздействие;
4. Намаляване на системното налягане;
5. Ограничаване на огнища на некроза при инфаркт.

При назначаването на бетаблокаторов намалява натоварването на сърдечния мускул и количеството на кръвта, попадающей в аортата от лявата камера в момент систолы. При пациенти, приемащи селективни препарати, се намалява риска от тахикардия при промяна на клаузи от лежачего в хоризонтално и вертикално.

Клиничен ефект кардиоселективных бетаблокаторов се превръща в намаляване на честотата и выраженности пристъпи на стенокардия, засилване на устойчивостта към физически и психоэмоциональным товари. Освен подобряване на качеството на живот, намаляват смъртността от сърдечна патология, вероятността от хипогликемия при диабет, спазъм на бронхите при астматици.

Списък на селективните бета-АБ включва множество имена, сред които атенолол, ацебутолол, бисопролол, метопролол (эгилок), небиволол. До неселективным блокаторам адренэргической активност са надолол, пиндолол (вискен), пропранолол (анаприлин, обзидан), тимолол (капки за очи).

Показания за назначаване на бета-блокери, смятат:

• Подобряване на системата и на вътреочното (глаукома) налягане;
• Тахикардию;
• Коронарна болест на сърцето (ангина пекторис, инфаркт на миокарда);
• Предупреждение мигрена;
• Гипертрофическую кардиомиопатия;
• Феохромоцитому, тиреотоксикоза.

Бета-административните – сериозна група лекарства, които могат да определяни само от лекар, но и в този случай са възможни нежелани реакции. Пациентите могат да получат главоболие и виене на свят, оплакват от лош сън, умора, намалява емоционалния фон. Страничен ефект може да се превърне хипотония, урежение на сърдечния ритъм или го смущения, алергични реакции, затруднено дишане.

Неселективные бета-административните включително странични ефекти има риск от спиране на сърцето, нарушения на зрението, загуба на съзнание, признаци на дихателна недостатъчност. Капки за очи може да предизвика дразнене на лигавицата, чувство за парене, сълзене на очите, възпалителни процеси в тъканите на очите. Всички тези симптоми изискват консултация със специалист.

При назначаването на бета-блокери лекар винаги учтет наличието на противопоказания, да обичат повече, в случай на селективни препарати. Не може да се предписват вещества, блокер адренорецепторы, пациенти с нарушения на проводимостта на сърцето под формата на блокади, брадикардия, те са забранени при кардиогенном шок, индивидуална свръхчувствителност към съставките на лекарства, остра или хронична декомпенсированной недостатъчност на сърцето, бронхиална астма.

Селективни бета-блокери не са назначени от бременни жени и кърмещи майки, а също и на болни с патология на дисталния на притока на кръв.

Прилагане на алфа-бета-адреноблокаторов

Лекарства от групата на α,β-адреноблокаторов допринасят за намаляване на системния и на вътреочното налягане, подобряват показателите на обмяната на мазнините (намаляват концентрацията на холестерол и неговите производни, увеличи своя дял антиатерогенных липопротеините в плазмата на кръвта). Разширяване на кръвоносните съдове, намаляване на натиска и натоварването на то миокарда, те не влияят на притока на кръв в бъбреците и общият периферното хориоидеята съпротива.

Лекарства, действащи върху двата вида рецептори за адреналин, повишават сократимость на миокарда, благодарение на което ляв желудочек напълно хвърля целия обем на кръвта в аортата по време на неговото намаляване. Това влияние е важно при увеличаване на сърцето, разширяването на неговите кухини, което често се случва при сърдечна недостатъчност, дефекти на сърцето.

При назначаването на пациенти със сърдечна недостатъчност, α,β-адреноблокирующие вещества подобряват работата на сърцето, като болните са по-устойчиви към физически и емоционални усилия, за да възпрепятстват тахикардия, а пристъпи на стенокардия с болка в сърцето стават по-редки.

Оказвайки положително влияние, преди всичко, на мускула на сърцето, α,β-административните намаляване на смъртността и риска от усложнения при остър инфаркт на миокарда, дилатационной кардиомиопатия. Причината за тяхното предназначение са:

1. Хипертонична болест на сърцето, включително и в момент на криза;
2. Застойна сърдечна недостатъчност – в комплекс с други групи лекарства по схема;
3. Хронична исхемия на сърцето под формата на стабилна стенокардия;
4. Някои видове нарушения на сърдечния ритъм;
5. Увеличение на вътреочното налягане – се прилага локално на капки.

По време на прием на медикаменти от тази група са страничните ефекти, които отразяват действието на лекарството върху двата вида рецептори – и на алфа, и на бета:

• Виене на свят и главоболие свързани с понижаване на кръвното налягане, може да има загуба на съзнание;
• Слабост, чувство на умора;
• Урежение честотата на съкращенията на сърцето, влошаване на провеждането на импулси по миокарду чак до блокади;
• Депресивни състояния;
• Промени показатели на кръвта – намаляване на белите кръвни клетки и на тромбоцитите, че е изпълнен с кървене;
• Отоци и повишаване на телесното тегло;
• Недостиг на въздух и спазъм на бронхите;
• Алергични реакции.

Това е непълен списък на възможните ефекти, за които цялата информация на пациента може да прочетете в инструкциите за употреба на даден наркотик. Не си струва да изпадате в паника, да открия такъв впечатляващ списък на вероятните нежелани реакции, защото честотата на възникването им е ниска и обикновено лечението се понася добре. При наличие на противопоказания за конкретни вещества, лекарят ще може да вземете друго лекарство със същия механизъм на действие, но безопасно за пациента.

Алфа-бета-административните може да се прилага под формата на капки за лечение на повишено вътреочното налягане (глаукома). Вероятността е системен малък, но все пак си заслужава да имате предвид някои възможни прояви на лечение: хипотония и урежение сърце, спазъм на бронхите, задух, чувство за сърцебиене и слабост, гадене, алергични реакции. При поява на тези симптоми трябва спешно да замине за офтальмологу за корекция на терапията.

Както и всяка друга група лекарствени средства, α,β-административните имат противопоказания за прилагане, за които сте информирани терапевти, кардиолозите и другите лекари, които използват ги в своята практика.

Тези средства не трябва да предписват на болни с нарушения в провеждането на импулси в сърцето (синоатриальная блокада, AB-запушване на 2-3 степен, синусова брадикардия при честота на пулса по-малко от 50 в минута), тъй като те още повече ще влоши заболяването. Поради ефекта на намаляване на натиска тези лекарства не се прилагат при гипотоников, при кардиогенном шок, декомпенсированной недостатъчност на сърцето.

Индивидуална непоносимост, алергии, тежко увреждане на черния дроб, болест с бронхиална обструкцией (астма, обструктивный бронхит) и са пречка за прилагането на adreno-заключващи средства.

Алфа-бета-административните не са назначени бъдещи майки и кърмещи жени поради възможно негативно действие върху плода и тялото кърмене на малко дете.

Списък на лекарства с бета-адреноблокирующими ефекти е много широк, ги приема голям брой пациенти със сърдечно-съдовата патология в света. При висока ефективност, те обикновено добре се прехвърлят сравнително рядко дават странични реакции и могат назначен за дълъг период от време.

Както всяко друго лекарство, бета-блокер не може да се използва самостоятелно, без наблюдение от лекар, дори и ако той помага за понижаване на налягането или премахване на тахикардию имате близък роднина или съсед. Преди употреба на подобни медикаменти е необходимо обстоен преглед със създаването на точна диагноза, за да се изключи риск от нежелани реакции и усложнения, както и консултации терапевт, кардиолог, очен лекар.

Видео: лекция по адреноблокаторам