Адреномиметики: бета и алфа, действие, лекарства, прилагането на

Адреномиметики съставляват най-голямата група фармакологични средства, които имат стимулиращ ефект върху адренорецепторы, разположени във вътрешните органи и в стените на кръвоносните съдове. Ефектът от тяхното въздействие се определя от възбуда съответните протеинови молекули, които водят до промени в обмяната на веществата и функционирането на органи и системи.

Адренорецепторы са на разположение във всички тъкани на организма, те представляват специфични белтъчни молекули на повърхността на мембраните на клетките. Въздействие върху адренорецепторы на адреналин и норадреналин (на естествените катехоламини на организма) причинява най-различни терапевтични и дори токсични ефекти.

При адренергической стимулация може да се случи като спазъм, така и разширяване на кръвоносните съдове, релаксация на гладката мускулатура, или, обратно, намаляване на набраздени. Адреномиметики променят секрецията на слуз жлезиста клетки, подобряват проводимостта и възбудимостта на мускулни влакна и т.н.

Ефекти, произтичащи от действието на адреномиметиков, са много разнообразни и зависят от вида на рецептор, който в конкретния случай се стимулира. В организма са представени α-1, α-2, β-1, β 2, ß-3 рецепторите. Влиянието и взаимодействието на адреналин и норадреналин, с всяка от тези молекули представляват сложни биохимични механизми, за които ние няма да спрем, рафиниране само най-важните ефекти от стимулиране на специфични адренорецепторите.

Рецептори α1 са разположени предимно в малки съдове, кръвното тип (артериолах), както и стимулирането им, което води до сосудистому спазму, намаляване на пропускливостта на стените на капилярите. В резултат на действията на лекарства, стимулиращи тези протеини, се превръща в повишаване на кръвното налягане, намаляване на отока и интензивност воспалительной реакция.

α2-рецепторите имат малко по-различно значение. Те са чувствителни и към адреналин, и към норадреналину, но връзката им с плектър предизвиква обратен ефект, т.е. да се свържете директно с рецептор, адреналин предизвиква намаляване на собствената си секреция. Въздействие върху молекулите на α2 води до намаляване на кръвното налягане, разширяване на кръвоносните съдове, подобряване на пропускливостта.

Основна локализация β1–адренорецепторите се смята за сърцето, затова и ефектът от тяхното стимулиране ще се състои в изменение на неговата работа – укрепване съкращения, повишаване на пулса, да се ускори провеждането на нервните влакна на миокарда. В резултат на β1-стимулация също ще има увеличение на кръвното налягане. Освен сърцето, пъпки β1 се намират в бъбреците.

β2-адренорецепторы са бронхите, а активирането им причинява разширяване на бронхиална дърво и отстраняване на спазми. β3-рецепторите се намират в мастната тъкан, допринасят за разграждането на мазнини с отделяне на енергия и топлина.

Отделят различни групи адреномиметиков: алфа — и бета-адреномиметики, препарати със смесено действие, селективен и неселективные.

Адреномиметики са в състояние сами да се свързва с рецепторите, напълно възпроизвеждане ефекта на ендогенните медиатори (адреналин, норадреналин) – лекарства с пряко действие. В други случаи лекарството действа косвено: увеличава производството на естествени невротрансмитери, предотвратява разрушаването и обратния изземването, което спомага за повишаване на концентрацията на невротрансмитер на нервните окончаниях и засилване на неговите ефекти (индиректно действие).

Показания за назначаване адреномиметиков могат да станат:

• Остра сърдечна недостатъчност, шок, внезапно спадане на кръвното налягане, спиране на сърцето;
• Бронхиална астма и други заболявания на дихателната система, придружени от бронхоспазмом; остри възпалителни процеси на лигавицата на носа и очите, глаукома;
• Гипогликемическая кома;
• Провеждане на местна упойка.

Неселективные адреномиметики

Адреномиметики неселективни действия са в състояние да се възбуди и алфа-и бета-рецептори, което води до широка гама от промени в много органи и тъкани. Към тях спадат адреналин и норадреналин.

Адреналин активира всички видове адренорецепторите, но се счита за предимно на бета-агонист. Основните му ефекти:

1. Стесняване на кръвоносните съдове на кожата, лигавиците, органи на коремната кухина и увеличение на пропуски на кръвоносните съдове на мозъка, сърцето и мускулите;
2. Повишаване на съкратителната способност на миокарда и честотата на съкращенията на сърцето;
3. Разширяване на пропуски на бронхите, намаляване на образуването на слуз бронхиальными жлези, намалява отоци.

Адреналин се прилага основно за оказване на спешна и неотложна помощ при остри алергични реакции, включително и анафилактична шок, при спиране на сърцето (внутрисердечно), гипогликемической кома. Адреналин се добавят към анестезирующим медикаменти за увеличаване на продължителността на тяхното действие.

Ефектите на норадреналин в много отношения са сходни с адреналин, но по-малко изразени. И двете средства са еднакво влияят на гладката мускулатура на вътрешните органи и на обмяната на веществата. Норадреналин се повишава сократимость на миокарда, стеснява кръвоносните съдове и увеличава кръвното налягане, но сърдечната честота дори може да бъде намалена, което се дължи на активирането на други рецептори на клетките на сърцето.

Основното приложение на норадреналин ограничава необходимостта от вдигане на кръвното налягане, в случай на шок, травма, отравяне. Въпреки това човек трябва да внимава, поради риск от хипотония, бъбречна недостатъчност при неадекватном дозировании, некроза на кожата на мястото на инжектиране в следствие на стесняване на малките кръвоносни съдове микроциркуляторного на речното корито.

Алфа-адреномиметики

Алфа-адреномиметики представени препарати, действащи предимно на алфа-адренорецепторы, при това те са селективни (само един вид) и неселективными (действат и на α1 и α2-молекули). Неселективным лекарства се счита за норадреналин, който стимулира и бета-рецептори.

До селективен альфа1-адреномиметикам са мезатон, этилэфрин, мидодрин. Лекарства от тази група имат добър противошоковый ефект за увеличаване на съдово тонус, спазъм на малките артерии, така че предписваните при изразена хипотония и шок. Местно прилагането им, придружени от стесняване на кръвоносните съдове, те могат да бъдат ефективни при лечение на алергичен ринит, глаукома.

Средства, които предизвикват възбуда альфа2-рецепторите по-често с оглед на възможностите предимно локално приложение. Най-известни представители на този клас адреномиметиков се считат за нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Тези лекарства широко се използват за лечение на остри възпалителни процеси на носа и очите. Показания за назначаването им служат алергични и инфекциозни риниты, синузит, конюнктивит.

Предвид бързо настъпващият ефект и наличието на определени средства, те се радват на голяма популярност като лекарства, способни бързо да се отърве от този лош симптома като запушване на носа. Въпреки това, ние трябва да бъдем внимателни при използването им, защото при неумеренном и продължителна любов подобни на капки се развива не само лекарствена устойчивост, но и атрофичен промени на лигавицата, които могат да се носят и необратимо.

Възможност за локални реакции под формата на дразнене и атрофия на лигавицата, а също и системен ефект (повишаване на налягането, промяна на сърдечния ритъм), не ви позволява да ги прилагат дълго време, както и те са противопоказани за бебета, хора с високо кръвно налягане, глаукома, диабет. Ясно е, че и високо кръвно налягане, диабетици все още се радват на същите капки за нос, че и всички останали, но те трябва да бъдат много внимателни. За деца се произвеждат специални средства, съдържащи безопасна доза адреномиметика, а мама трябва да внимавате, за бебето не трябва излишно да ги броя.

Селективен альфа2-адреномиметики централно действие имат не само системно въздействие върху организма, те могат да преминават през кръвно-мозъчната бариера и да активирате адренорецепторы директно в мозъка. Основните им ефекти са, както следва:

• Понижават кръвното налягане и сърдечната честота на сърцето;
• Нормализира сърдечния ритъм;
• Оказват успокоително и изразено болкоуспокояващо действие;
• Намаляват секрецията на слюнка и на слъзните течност;
• Намаляват секрецията на вода в тънките черва.

Широко разпространени метилдопа, клофелин, гуанфацин, катапресан, допегит, които се използват за лечение на артериална хипертония. Способността им да намаляват отделянето на слюнка, за да се даде анестезирующий ефект и да успокоява и да ви дава възможност да ги прилагат като допълнителни лекарства при провеждане на анестезия и в формата на упойка при спинална анестезия.

Бета-адреномиметики

Бета-адренорецепторы са предимно в сърцето (β1) и гладките мускули на бронхите, на матката, на пикочния мехур, стените на кръвоносните съдове (β2). β-адреномиметики могат да бъдат селективни, воздействующими само на един вид рецептори, и неселективными.

Механизъм на действие на бета-адреномиметиков е свързан с активирането на бета-рецепторите на съдовите стени и вътрешните органи. Основните ефекти на тези средства се състоят в повишаване на честотата и силата на съкращенията на сърцето, увеличаване на налягане, подобряване на сърдечната проводимост. Бета-адреномиметики ефективно облекчаване на гладката мускулатура на бронхите, на матката, затова успешно се прилагат при лечение на бронхиална астма, заплаха от спонтанен аборт и повишен тонус на матката при бременност.

До неселективным бета-адреномиметикам се отнася изадрин и орципреналин, стимулира β1 и β2-рецепторите. Изадрин използват в спешната кардиология за увеличаване на сърдечната честота при силна брадикардия или атриовентрикулярной блокада. По-рано също се предписват при бронхиална астма, но сега, поради вероятността от нежелани реакции от страна на сърцето отдават предпочитание на селективен бета2-адреномиметикам. Изадрин е противопоказан при исхемична болест на сърцето, а това заболяване често е с бронхиална астма при възрастни пациенти.

Орципреналин (алупент) се предписва за лечение на бронхиална обструкция при астма, в случаи на спешни кардиологических държави – брадикардия, спиране на сърцето, атриовентрикулярные блокада.

Селективен бета1-адреномиметиком е добутамин, използван при спешни състояния в кардиологията. Той е показан в случай на остра и хронична декомпенсированной недостатъчност на сърцето.

Широко приложение са получили селективен бета2-адреностимуляторы. Лекарства на това действие облекчаване предимно на гладката мускулатура на бронхите, така че те се наричат бронхолитиками.

Бронхолитики може да окаже бърз ефект, тогава те се използват за вендузи, пристъпи на бронхиална астма и позволяват бързо облекчаване на симптомите на задух. Най-често срещани са салбутамол, тербуталин, отливане в ингаляционных форми. Тези средства не могат да се прилагат постоянно и във високи дози, тъй като са възможни такива странични ефекти като тахикардия, гадене.

Наречени бронходилататори продължително действие (салметерол, вольмакс) имат значително предимство пред по-горе посочените медикаменти: те могат да бъдат определяни дълго време, като основната лечение на бронхиална астма, осигуряват дълготраен ефект и предупреждават за появата на самите пристъпи на недостиг на въздух и задух.

Салметерол има най-дълго действие, достигането на 12 и повече часа. Лекарството се свързва с рецептор и е в състояние да го стимулира многократно, така че не е необходимо назначаването на високи дози сальметерола.

За намаляване на тонуса на матката, при риск от преждевременно раждане, за нарушаване на нейните контракции по време на битки с вероятност остра хипоксия на плода, се назначава гинипрал, стимулиране на бета-адренорецепторы миометрия. Странични ефекти гинипрала могат да бъдат замаяност, тремор, нарушение на ритъма на сърцето, бъбречна функция, хипотония.

Адреномиметики косвени действия

Добавянето на средства, пряко связывающихся с адренорецепторами, има и други, които оказват косвено своя ефект чрез блокиране на процесите на разпадане на естествени невротрансмитери (адреналин, норадреналин), увеличаване на отделянето, намаляване на обратното захващане на «излишните» количества адреностимуляторов.

Сред адреноагонистов косвени действия се използват ефедрин, имипрамин, препарати от групата на инхибитори на моноаминооксидазата. Последните са назначени като антидепресанти.

Ефедрин по своето действие е много сходен с адреналин, а предимствата му са възможността за прилагане перорално приложение и по-дълъг фармакологичен ефект. Разлика се състои в стимулирующем въздействие върху мозъка, което се проявява с възбуда, повишаване на тонуса на центъра на дишането. Ефедрин е назначена за облекчаване на пристъпите на бронхиална астма, хипотония, шок, може би локално лечение при ринитах.

Способността на някои адреномиметиков да проникнат през кръвно-мозъчната бариера и да има пряко въздействие позволява да ги прилагат в психотерапевтична практика като антидепресанти. Широко възложени инхибитори на моноаминооксидазата възпрепятстват разрушаването на серотонин, норадреналин и други ендогенни амини, като по този начин се повишава тяхната концентрация върху рецептори.

За лечение на депресия се използват ниаламид, тетриндол, моклобемид. Имипрамин, отнасящи се към групата на трициклических антидепресант, намалява обратното захващане на невротрансмитери, повишаване на концентрацията на серотонин, норадреналин, допамин в мястото на предаване на нервните импулси.

Адреномиметики имат не само добър лечебен ефект при редица патологични състояния, но и много опасни някои странични ефекти, включително аритмии, хипотония или хипертонична криза, психомоторна възбуда и т.н., така че лекарства от тези групи трябва да се използва само по предписание на лекаря. С повишено внимание трябва да се прилага на лица, страдащи от диабет, изразена атеросклероза на кръвоносните съдове на главния мозък, хипертония, патология на щитовидната жлеза.

Видео: адреномиметики — информация за студенти