Сърдечни гликозиди: лекарства, действие, приложение, противопоказания

Повече от два века учени от това време е забелязано, че някои растения, използвани в борбата с отоци, положително влияят на кръвоносната система и сърдечната дейност. Тези имоти са били в основата на производството на нови лекарства за пациентите, сърцето на които отказывалось да работи. Така се появява сърдечни гликозиди (SG), които и в наши дни в разумни граници вяра и истина да служат на човечеството. Имайте предвид, че лекарствата си тези трудни, свържете се с тях трябва да бъдете внимателни и да не забравяме, че те са една отрова, която в много малки концентрации лекува, а при предозиране – може да го погуби.

Приликата и разликата сърдечно-съдови лекарства група гликозиди

Остра или хронична сърдечна недостатъчност се развива в продължение на няколко причини, поради различни патологични състояния, засягащи сърдечно-съдовата система, и придружени с отслабване на съкратителната способност на сърдечния мускул.

За изпълнение на своята работа в условията на декомпенсации сърцето се изисква голям енергиен потенциал, който при наднормено натоварване бързо се изразходва, са нарушени процесите на обмяната на веществата (белтъчната и липиден обмен), се измества электролитное равновесие, намален ударен обем, а в резултат на:

Нарушена циркулацията на кръвта, повишава се налягането в венозных съдове, което води до венозному застой;
Нарастващото кислороден глад (хипоксия) кара учащенно бие сърцето, защо за подобно състояние често се характеризира с аритмия (тахикардия);
Подуване, затруднено дишане (диспнея), синюшность кожата покрива (цианоза) свидетелстват за забавяне на притока на кръв, в съдове с малък калибър (знанието).

За сила на сърдечния мускул е добре да намалява и по този начин компенсира недостатъчност, назначени за определени групи от сърдечно-съдови лекарства, способни да проявяват кардиотоническую активност. Именно такива характеристики и имат сърдечни гликозиди, които се различават помежду си:

Продължителност на терапевтичен ефект по време;
Механизъм на действие;
Полярност и фармакокинетикой (разтваряне, усвояването на свързването с протеини в кръвта и на миокарда, детоксикация в организма и отделянето от нея).

На посочените по-горе принципи, и се основава на съвременната класификация на сърдечни гликозиди.

Лечение отрова

Растенията, участващи в производството на сърдечно-съдови лекарства (по-специално, гликозид), обитават почти цялата територия на Руската Федерация (момина сълза май, различни видове дигиталис, черногорка или пролетта адонис, желтушник), но това, строфант, превърнал се в основа за направата на строфантина, е роден на африканския континент и първо играе ролята на оръжие по време на войните между племената. Преработени строфантом стрели, хванати в противника, почти не оставяха шанс за оцеляване.

Топли страната предпочита и харг кустарниковый, гликозид, който по своето действие прилича на строфантин, не се стреми към студ и обвойник гръцки (на територията на Чечения и Ставрополья е включен в Червената книга), а ето олеандър хубаво е пуснала корени като на стайни растения на перваза на прозореца.

Някои имена на лекарства, получени от растения първите, които красноречиво свидетелстват за тези представители на флората, които са дали живот на лекарствени средства, докато други – не са однокоренными с имена «родители»:

Дигитоксин е бил изолиран от дигиталис purpurea, а дигоксин, целанид, изоланид, получени от дигиталис шерстистой, (Дигиталисови — напръстник);
Имената на наркотиците «гомфокарпин», «гомфотин» са произлезли от латински името harga murah кустарникового – гомфокарпус (Gomphokarpus);
Започва да се нарича периплоцином сърдечен гликозид, изолиран от обвойника (Periploca).
В основата на строфантина е тропическо растение, строфант (Strophanthus);
Адонизид е синтезиран от горицвета пролетен (Adonis vernalis). Екстракт от това растение за перорално приложение влиза в състава на отвари, анкилозиращ спондилит като упойка средство при неврози;
Производство эризиминина започна с изтъкване на гликозиди желтушника (Erysimum);
Няколко гликозид момина сълза май е в основата на производството на коргликона, който при остра сърдечна недостатъчност се инжектира венозно. За перорално приложение се назначава от тинктура от момина сълза, има стимулиращ ефект, който е много по-слаба, тя успокоява нервната система, но може да влоши токсичните ефекти на други сърдечни гликозиди.

Кардиотонический ефект гликозид дължи гинином или агликоном – несахаристым структурен компонент на структурата на гликозида. Друга, сахаристая част (гликон), също има своята роля, тя е заета процеси на разтваряне, всмукване, свързване с плат протеини (фармакокинетика).

Движим напред на медицинската наука и на фармацевтичната индустрия да продължи да се синтезират и да се развиваме на нови сърдечни лекарства, съставляващи група гликозиди, които в близко бъдеще ще се добави в списък на тези лекарства, докато не се налага подмяна.

Защо не се препоръчва употребата на абрикосовых семки, а прилагането на горчив бадем в хранително-вкусовата промишленост – ограничен?

READ От какво се появява на хемороиди при мъжете и жените?

Гликозиди, които като неуглеводной (несахаристой) част (агликон) съдържат цианогруппу (CN—) по-нататък цианогенными. Те са част от някои растения: линамарин съдържа бял боб и ленени семена, съдържат амигдалин се произвежда в костилкови плодове, дхурин влиза в състава на сарго (зърнени култури).

Ферментативное въздействие върху гликозиди тези растения спомага за образуването на изключително токсичен вещества, чието име ни е известно още от училищната пейки. Отрова се нарича синильной киселина, нейните смъртоносна доза за възрастен човек е само 50 мг (0,05 грама). В 100 грама горчив бадем съдържанието му е на ниво от 250 мг. циановодород се произвежда в сърцето на костилка на кайсия, праскова, череша, като цяло, доста вкусни и полезни плодове, 5-10 обелени които могат да струват живота на малкото дете.

Възрастните трябва да се има предвид, че детско любопитство кара едно дете да намери начин да раздели «гайка» и да опитате от съдържанието му, което, между другото, е доста приятно на вкус, макар и леко горьковато. Обаче родителите са длъжни да се обясни на дете причината за забрана на употребата на семки. Що се отнася до прилагането на компоненти на посочените по-горе растения в хранително-вкусовата промишленост (алкохолни напитки и сладкарски изделия), а след това използването им е строго регламентирано.

Когато чакам ефект от гликозиди и колко време те действат?

Сърдечни гликозиди, се различават в класификацията на скоростта на реакция, натрупване, продължителност на ефекта, може да се представи под формата на три групи:

Към първата група се отнасят сърдечни лекарства, продължително действие, поради изразена способността на натрупване (кумуляция), може да държи до 14-20 дни. При прилагането на таблетки максимална концентрация се постига в продължение на 8 – 12 часа, докато въведение във виена може да даде положителен резултат само след около половин час (до 90 минути). До гликозидам с удължено действие включват лекарства дигиталис purpurea (дигитоксин, кордигит), те бързо се абсорбират в СЧ (на стомашно-чревния тракт), се натрупват и започват своята работа: увеличават сократительную способност на миокарда, намаляване на сърдечната честота (честотата на сърдечната честота);
Свойства гликозид втората група, които имат средна продължителност на действие, и зависи от способността да се абсорбира в СЧ и се натрупват в организма, които дигиталисови гликозиди шерстистой (дигоксин), горицвета и дигиталис ръждясали доста умерени, така че действието на лекарства при внутривенном въвеждането идва през четвърт час и продължава 2 – 3 дни;
Третата група лекарства са гликозиди, осигуряване на спешна медицинска помощ. Основната им характеристика – бързо, но за кратко реакция, начин на въвеждане – за предпочитане интравенозна. Типичните представители на групата са гликозиди строфанта и момина сълза (строфантин и коргликон). Данни лекарствени вещества започват своето действие буквално в продължение на 5-7 минути и продължават да го преди два дни. При необходимост от по-продължително лечение строфантином или коргликоном терапията започва с по-големи дози, а след 3-5 дни при постигането на положителни резултати премине на поддържаща доза.

Таблица: сърдечни функции и влияние в тях гликозиди

Продължителността на действие зависи от полярността

Класификация по полярност предвижда разделение гликозид на две подгрупи:

До полярния са вещества, добре разтворими във водата (хидрофилен), но зле в мазнини, леко абсорбира бързо в червата, неохотно связывающиеся с плат на протеини, и выводящиеся на бъбреците, което осигурява гликозидам бърз, мощен, но за кратък ефект (ето защо строфантин и коргликон инжектира парентерально, а не да се приемат през устата). При намаляване на полярността гликозиди придобиват липофильные на имоти в различна степен на выраженности. Например, дигоксин, който има слабо изразени черти липофильности. не е много склонна към негова помощ с протеини, се свързва с тях по-добре на празен стомах, се транспортира от организма чрез бъбреците, при това до 70% като остава в непроменено формата. По подобен начин се държи и лекарство горицвета — адонизид;
Неполярные (липофильные), напротив, се абсорбират по-ЧРЕВНИ добре, се свързват с протеини, тъкани, подложени на биотрансформацията в черния дроб, кумулируются в организма и действат дълго време, така че те могат да се прилагат в таблетированных форми. Высоколипофильным се счита за дигитоксин, който е в състояние напълно абсорбироваться в СЧ, до 90% се свързва плазмените протеини, подложени на процесите на метаболизма в черния дроб, а се използва под формата на продукти на обмяната на бъбреците (75%) и жлъчката (25%).

Полярност и фармакокинетика СГ се определя предимно от изглед на растенията, които са основните доставчици на тези лекарствени вещества.

READ Ябълков оцет при варикозе: ползи и на вредите, като приема, рецепта за приготвяне в домашни условия

«Сърдечно дело» гликозид

Основните ефекти на механизма на действие на сърдечните гликозиди са представени:

Положителен инотропным ефект, който се постига чрез въздействие на лекарства на мембраните на мускулните клетки на сърцето (кардиомиоцитов), доминира K+— Na+-АТФ-азу, което води до нарастващ сила желудочковых честота и скоростта. В резултат на това влияние става промяна на йонен баланс на сърдечния мускул (намалява концентрацията на К+ в клетките, а в миофибриллах увеличава количеството на Na+), което създава условия за увеличаване на свободна, това е, физиологично активна форма на калций (Са2+), която допринася за подобряване на сократительных функции на миокарда. За сметка на сърдечни гликозиди, което води в норма процесите на метаболизъм в мускулите на сърцето, значително стимулира систола, която увеличава ударен обем и в аортата се изпраща на по-голямо количество кръв, което повишава АД, забавя сърдечната дейност, разширява диастолу. По този начин, сърцето получава възможност да се отпуснете и да се компенсират високите цени на енергията.
Способността гликозиди намаляват скоростта на провеждане на импулси и увеличаване на ефективен огнеупорни период в AB (атриовентрикулярный възел). ЕКГ-ефекти при използване на сърдечните гликозиди се изразяват като атриовентрикулярные блокада и увеличаване на интервала P-R. Тези ефекти дава или пряко излагане на големи дози дигиталис на проводящи пътища (предсердия → желудочки), или непреки, осъществяван чрез вагуса (скитащи нерв) ефект, когато се прилага в подкрепа на (малки) дози лекарства. Ето защо преди да се оттегли электрокардиограмму, пациентът се питат, не получава ли той СГ, и ако има място за прилагането им, то този факт се отбелязва в бланка посока, а след това в ареста, за да не подведе нито на болния, нито на лекаря.

В кои случаи се използват лекарствени средства са група от сърдечни гликозиди?

Ефект на сърдечните гликозиди се намира в пряка зависимост от изходното състояние на организма на пациента. В здрави хора тези лекарства повишават периферното съпротивление, което при пациенти, и така постоянно високо, така че при пациенти с дилатированным сърца, те водят гемодинамику към нормалното, премахване на застой явления и признаци на сърдечна недостатъчност:

Тахикардию;
Цианоза;
Подуване;
Недостиг на въздух.

Показания за назначаване на фармацевтични продукти на групата на сърдечните гликозиди служат тежки състояния, съпътстващи нарушения на дейността на сърцето и съдовата система, така че СГ използват в случаите на:

Застойна недостатъчност на кръвообращението, сопровождаемой венозным пълнеж, с оток, диспноэ и ортпноэ, сърдечна астма, свързана с нисък сърдечен изхвърляне. Терапия се предписва с цел подобряване на показателите гемодинамики;
Трептене мъждене (тахисистолическая форма). Прилагането на гликозиди, насочени към забавяне на честотата на намаляване на камерна, а следователно, за подобряване на гемодинамики като цяло;
Трептене мъждене. Гликозиди в този случай са предназначени, за да преведете трептене в блясък и контрол на честотата желудочковых съкращения. Прилагането на дигоксина трябва да продължи, ако се провеждат повторни пароксизмы.

Що се отнася до вторична сърдечна недостатъчност (с наличието на високо сърдечния дебит), която е станала резултат от артериовенозного шунт, анемий различен произход, тежки инфекциозни процеси, гипертиреоидизма, тя леко реагира на лекарствени вещества от група МЕРКИ, така че тяхното определяне се смята за непрактично.

…И когато от прилагането на МЕРКИ трябва да се въздържат

Абсолютно противопоказание за назначаване на сърдечни гликозиди е интоксикация с медикаменти от тази група, т.е. от себе си, всички останали противопоказания — много относительны:

Екстрасистоли;
Атриовентрикулярная блокада;
Гипокалиемия;
Пароксизмальная желудочковая тахикардия;
Субаортальный или митральный (изолиран) стеноза при синусовом ритъм (не винаги);
Тежки заболявания на черния дроб (орган биотрансформацията) и на бъбреците, обаче противопоказания, свързани с присъствието на бъбречна и чернодробна патология, да не се занимават всички представители на SG;
Наличието на индивидуална непоносимост данни сърдечно-съдови лекарства.

Терапия сърдечни гликозидами изисква индивидуален подход с оглед на важните характеристики, които трябва да се вземат предвид, преди да предпише лекарството в определена доза, така че, с изключение на открити противопоказания, преди да започнете лечението вашият лекар обикновено заостряет внимание върху следните точки:

При лечение на предсердных аритмии, дозата на препарата се увеличава (в сравнение с лечение на сърдечна недостатъчност, която реагира на по-малки дози СГ);
При пациенти, които имат прекомерна телесна маса, се очаква слаб (по-добра) тегло, тъй като гликозиди «безразличен» към мастната тъкан и в нея не се разпределят;
Изследва състоянието на филтрираща способност на бъбреците (клирънс на креатинина);
Установи наличието на придружаващи патология, която изисква постоянен прием на лекарства на различни фармацевтични групи (комбинация от МЕРКИ с други медикаментозными лекарства).

Причини интоксикация сърдечни гликозидами

С висока физиологична активност, но с висока токсичност, дозата, която представлява около 60% от терапевтична, много лекарства от групата на сърдечните гликозиди се отнасят към списъка на А, като отровни лекарствени вещества (дигитоксин, дигоксин, эризимин, строфантин, периплоцин, гомфотин и др).

Адонизид, коргликон, кордигит фигурират в списък Б и се отнасят до много мощен средства.

Свойства на СГ са фактор, чрез които тези лекарства, допълва богат арсенал от лекарства, които причиняват отравяне. В по-голямата част от отравяне сърдечни гликозидами – е въпрос на случайност:

Грешно приемане на високи дози или безконтролното прилагане, когато пациентът не разбира значението на малка хапчета и започва да го приеме по своему, а друг път – да се комбинират с други лекарствени средства, предварително да се консултирате с лекуващия лекар;
Вездесущее детско любопитство, ако детето има достъп до медикаменти, които се роднини, съвместно живеещи;
Като често назначаемыми средства при сърдечна недостатъчност, CR в процеса на лечение при продължителна употреба са в състояние прекалено да се трупат. Особено, това е присъщо на неполярным медикаменти 1 група, с висока липофильностью. Кумуляция и бавно отделянето води до поява на странични ефекти, които се изразяват интоксикация и да се припокриват със симптомите на предозиране и отравяне сърдечни гликозидами.

Вместо положително действие — негативен ефект

Доза и начин на прием, сърдечните гликозиди са определящ фактор за разпространението на странични реакции и тяхната степен на выраженности. Честотата на поява на признаци на интоксикация е в рамките на 5-20%, половината от което е собственост на нарушения на кардиального характер, другата половина (приблизително в равни части) се разделя между неврологични заболявания и нарушения в храносмилането.

По този начин, предозиране на лекарства дава странични ефекти, клинично проявляемые като отравяне сърдечни гликозидами:

Ефекти кардиального характер (кардиотоксический ефект): экстрасистолы, нарушение на ритъма на типа бради — или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, гипокалиемия, кардиалгии. Намалена функция на выводящей система (намалена диуреза) и се свързват с нарушение на кръвообращението и сърдечната дейност;
Разстройство на дейността на храносмилателната система (анорексия, гадене, повръщане, болка в областта на стомаха, по-рядко диария, възможно е развитие на хеморагичен некроза на тънките черва);
Промяна на функционалните способности на ЦНС, който е придружен от световъртеж, слабост, апатия, възбуда, халюцинации до психози. Нарушения на зрителния (цветно) за възприятие на елементи, представени в жълт цвят (ксантопсия) принадлежи към неврологични заболявания.

Освен това, закрепване използва стероиди структура на СГ може да се предположи и други странични реакции (гинекомастия, кожни обриви).

Трябва да се отбележи, че аритмия при отравяне с лекарства дигиталис при децата е доста демонстративни симптом, докато за възрастните хора повече са характерни психични нарушения.

В случаи на тежки отравяния сърдечни гликозидами смъртта настъпва на фона на предсърдно камерна, остра коронарна и съдовата недостатъчност.

Първа помощ и лечение в болница с отравяне гликозидами

При постъпване вътре в завишени дози на сърдечно-съдови препарати от тази група с цел забавяне на усвояването на СЧ даде активен въглен, измити стомаха, използват физиологичен разтвор слабително и, разбира се, се обади в «неотложку». В случай на предозиране на тези фармацевтични средства на госпитальном етап е препоръчително приложение:

Лекарства калий (панангин, orotate калий, калиев хлорид) за възстановяване на К+ в сърдечния мускул, тъй като чувствителността към SG рязко се увеличава при наличието на гипокалиемии;
Антагонисти на сърдечни гликозиди (дифенин, унитиол);
Комплексонов, способни да се образува комплексни съединения с калция. Способност да се свързват Са2+ (йони на калций) притежават Na2ЭДТУ или трилон Б и цитратные сол;
Антиаритмических средства (пропаналол, анаприлин, лидокаин, дифенин).

За предотвратяване на повръщане и намаляване на гадене от време на време се прилагат атропин, но не трябва да забравяме, че при тахикардия той е противопоказан. Строго противопоказани и определяне адреномиметиков (адреналин и др), които могат да причинят фибрилляцию камерна, че при такива обстоятелства може да доведе до смъртта на пациента.

Освен това, трябва да се помни, че болната, която изпитва върху себе си страничен ефект гликозиди, трябва да бъде осигурено пълно спокойствие и строг контрол на медперсонала.