Антибиотик Аугментин: историята на неговото създаване, състав и въздействие върху организма

Аугментин — антибиотик за лечение на широк спектър от заболявания, от бронхит до Лаймска болест.

Това е един от най-често предписваните антибиотици за деца в съвременната медицина.

Историята на изобретяването на

През 1950 година учен Томас Бичем от Beecham Research Laboratories започва разработването на нови антибиотици.

Неговата стратегия е проста и умна: ученият е използвал основна химичната структура на пеницилина, но добавя към него различни странични вериги. Един от първите успешни лекарства е амоксицилин, който е близък роднина на пеницилина.

И амоксицилин, и други пенициллины имат ключова молекулна структура, която помага да се убие бактериите: това е химично пръстен, наречен бета-лактам. Бета-лактами пръстен се свързват с ензими в бактерии клетъчните мембрани. Тези ензими са отговорни за пептидогликаны, градивни елементи, използвани за образуването на бактериална клетъчна стена. Когато лекарства, като амоксицилин, «забраните» тези мембранни ензими, те не позволяват създаването на клетъчната стена на бактериите.

В резултат на бактерии умират. Амоксицилин се превърна в истински пробив в медицината, тъй като той има по-малко странични ефекти в сравнение с други антибиотици, и е действал срещу широк клас от бактерии. Въпреки това, имаше един недостатък: някои популации от бактерии, развили способност да се бори с амоксициллином, производство на ензима бета-лактамазу, който блокира действието на бета-лактамного пръстени.

Но през 1972 г. учени от Beecham Research Laboratories са установили, че някои бактерии Streptomyces clavuligerus произвеждат химически близнак пеницилин — клавулановую киселина — като вторичен продукт от ферментация.

Амоксицилин и клавуланова киселина в комбинация формира отличен антибиотик. Клавуланова киселина е най-добрата примамка: когато бактериите се опитват да се пусне бета-лактамазу, ензим ще се свърже с клавулановой киселина вместо амоксициллина.

След свързване с бета-лактамазой, клавуланова киселина изневери на своята форма и деактивизировала зловреден ензим. Клавуланова киселина работи много добре срещу няколко смъртоносни бактерии, включително: escherichia coli, pseudomonas aeruginosa и златист стафилокок. Благодарение на това едно време, разход на антибиотик Аугментин е най-продаваният антибактериално лекарство в света.

Състав

Лечебно средство е комбинация от две активни съставки: амоксициллина и клавулановой киселина. Взети заедно, тези вещества се борят с бактериите, които обикновено са резистентни към един амоксициллину.

Предлага се с антибиотик Аугментин в три форми:

1. Таблетките съдържат различни дози амоксициллина (875 mg, 250 mg или 500 mg), но една и съща — 125 милиграма (мг) на доза клавуланата-калий.
2. Аугментин прах за създаване на суспензия съдържа 600 мг амоксициллина и 42,9 mg клавуланата на 5 мл, или 400 мг амоксициллина и 57 мг клавуланата в 5 ml готова суспензия.
3. Прах за приготвяне на разтвор за инфузия (предлага по 500 mg / 100 mg в една бутилка или 1000 mg / 200 mg амоксициллина и клавуланата в един флакон).

Фармакологично действие:

• Амоксицилин е пенициллиновым антибиотик, който убива бактериите, чрез блокиране на производството на химическо вещество, което е необходимо на микроорганизми за изграждане на клетъчните стени.
• Клавуланова киселина е химично вещество, което помага на антибиотици за преодоляване на устойчивостта на някои бактерии към антибиотици. Благодарение на присъствието в състава на антибиотик Аугментин клавуланата амоксицилин е защитен от въздействието на β-лактамаз. Това разширява обхвата си на дейност и включва в нея микроорганизми, обикновено резистентни към някои други вещества от групата на пенициллинов и цефалоспорин.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Пълно усвояване от ЧРЕВНИ двата действащи съставки Аугментина идва много бързо след перорален прием. Антибиотик Аугментин всички лекарствени форми е желателно да се приемат в началото на хранене. Могат да се консумират, независимо от храната, но пероральное усвояването на амоксициллина и клавулановой киселина се засилва след закуски.

В допълнение, въвеждането на препарата в организма с храната намалява стомашно-чревно дразнене. Въпреки това, бионаличността на Аугментина се намалява значително, поради мазни храни. Вече след един час след консумация на Аугментина вътре се постига го пределна концентрация в кръвта.

Отделянето на амоксициллина се осъществява главно чрез бъбреците, както и клавуланова киселина се отделя с урината и изпражненията. Ако се вземе една таблетка, а след това от 60 до 70% амоксициллина и от 40 до 65% клавуланата излязат в непроменен вид с урината, шест часа по-късно. Скорост странични ефекти положително корелира с доза от Аугментина.

Аугментин: показания и противопоказания

Лекарството е мощно средство срещу бронхит и ангина, причинени от бактерии. Въпреки, че при 90% заболявания на горните дихателни пътища (т.е. грип и настинки) болка в гърлото е вирусно произход, в този случай не се прилагат Аугментин.

Показанията на този наркотик и включват:

• възпаление на белите дробове;
• остри и хронични инфекции на пикочните пътища;
• гонорея;
• кожни инфекциозни заболявания.

Лекарството също се счита като един добър потенциален кандидат за лечение на Лаймска болест, хламидия, синузит, гастрит и язвена болест, според проучване, проведено през 2011 г. и публикувано в списание » International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences. Въпреки че няма убедителни доказателства за безопасността на Аугментина по време на бременност, проучване, публикувано през 2004 г. в изданието British Journal of Clinical Pharmacology, показва, че това лекарство е малко вероятно да причини вреда на бременна жена или плода след настъпването на 2 триместър. Бременните жени трябва да се консултират с лекар-гинеколог, преди да приемете Аугментин.

Показания за неговото приемане по време на бременност, обикновено включват:

• бронхит;
• възпаление на сливиците;
• цистит;
• пневмония;
• цервицит;
• абсцес;
• възпаление на средното ухо;
• салмонелоза;
• синузит.

Противопоказания

Силна индивидуалната реакция на активните вещества, някоя от пенициллинов или някоя от пълнители Аугментина е индикация за отменяне на препарата.

Този антибиотик е забранен за прием при тежка индивидуалните реакции на незабавна тип (например анафилаксия) към друг бета-лактамный представител (например, цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы). Противопоказание е историята на жълтеница и / или чернодробна недостатъчност след прием на амоксициллина и (или) клавулановой киселина.

Странични действия

Най-честите странични ефекти за Аугментина са гадене, стомашно разстройство, метеоризъм и диария.

До голяма степен това е така, защото клавуланова киселина може да предизвика дразнене на червата. Аугментин може да доведе до тежка форма на диария, наречена «ретенция». Тя се характеризира с хлабав, воднисти изпражнения с лоша миризма.

Ако не се лекува такова състояние, ретенция води до дехидратация и по-тежки случаи може да доведе до сепсис. Подобно на други антибиотици, Аугментин по показанията на е предназначена за унищожаване на широк клас от бактерии, така че той може да убие и «добри» бактерии, които линия на червата и помагат да смилат храната. Поради прием на Аугментина се повишава риска от развитие на гъбична инфекция — защото лекарството унищожава популацията на «добрите» бактерии, които потискат растежа на дрожди.

Прием на Аугментина по време на бременност може да намали нивата на естроген. Поради това същия ефект Аугментин пречи на действието на противозачатъчните таблетки. Тези, които приемат Аугментин и орални контрацептиви, се препоръчва да се използва резервно форма на контрацепция в продължение на целия курс на лечение и няколко седмици след това.

Аугментин може да бъде предаден на бебето чрез майчиното мляко, въпреки че дозата обикновено се счита за безопасна. Хората, които са алергични към пеницилин, често страдат от алергия към Аугментин. В някои случаи, е алергичен към Аугментин може да доведе до анафилаксия, потенциално смъртоносна алергична реакция, която причинява стесняване на дихателните пътища, оток на устните и езика, както и рязко спадане на кръвното налягане.

В редки случаи приемът на препарата води до пожелтению на кожата — жълтеница. И е отбелязано на няколко единични случаи, когато детският организъм е негативно реагира на клавулановую киселина в Аугментине. Така, например, има 10 деца, които не страдат от алергия към пеницилин, се появиха уртикария, след прием на Аугментина, в съответствие с изследване на 2008 г., публикувани в списание Allergologia and Immunopathologia.

Аугментин: като го взема при бронхит и други заболявания на

За лечение на бронхит, пневмония и придобита в обществото пневмония възрастните трябва да приемат 500 мг Аугментина във вид на таблетки с форма на всеки дванадесет часа.

Указания за употреба (начин и на дозата) при лечение на бронхит:

• Хапчета, суспензия и разтвор за инфузия

За ХИВ-позитивните пациенти се препоръчват по-високи дози от Аугментина в комбинация с макролидами или доксициклин. При тежко бронхит доза Аугментина във вид на таблетки форма може да бъде увеличена до 875 мг на всеки дванадесет часа или 500 mg на всеки 8 часа. Производителят препоръчва лечение за 7 до 10 дни.

Дозировка интравенозни инжекции Аугментина за деца от 12 години и възрастни зависят от тежестта на бронхит. При средна тежест бронхит, лекарството се прилага по 1000/200 мг на всеки 8 часа. В тежките случаи дозата не се променят, но се инжектира лекарство на всеки 4 — 6 часа. Максимална продължителност на инжекционен курс на лечение — 14 дни.

Децата

При бронхит деца и юноши също са предвидени суспензия и хапчета Аугментин.

Как да приемате:

• Деца и юноши с тегло 40 kg или повече — в съответствие с възрастен доза.
• Децата на възраст от три месеца, се назначава не таблетированная форма на Аугментина, а суспензия. Лекарят се основава на определената ви доза на теглото на детето. Дозировка 12-часов суспензия се изчислява така: 45 мг на килограм тегло при тежки инфекции и 25 мг на килограм тегло, при нормално протичане на бронхит. А дозата на 8-часов суспензия се изчислява, както следва: 40мг на килограм тегло при тежко протичане и 20 мг на килограм тегло в неусложнена случаи.

Лечението трябва да продължи в продължение на най-малко 5 дни. Аугментин в комбинация с макролидами или доксициклин може да бъде назначен за амбулаторни пациенти с бронхит, които са получавали антибиотици друг клас в рамките на предходните 3 месеца, с потвърдени или съмнителни бета-лактамаз-продуцирующими патогенните микроорганизми, или с други чувствителни энтеробактериями или анаэробами. Има 12-часов или 8 часов възможности за прием на Аугментина.

Как да приемате най-добре? Режим за прием на всеки 12 часа за предпочитане за деца, тъй като предизвиква по-малко случаи на диария, отколкото 8-часов режим.

При деца, не навършили 12 години, дозата на Аугментина, въведени инъекционно, зависи от масата на тялото:

• Деца до три месеца и с тегло по-малко от 4 кг получават по 25-50 мг Аугментина на един килограм тегло. Режим на приемане — на всеки 12 часа.
• Деца до три месеца и с тегло над 4 кг получават по 25-50 mg за всеки килограм тегло на всеки 8 часа.
• Възрастова група на децата в интервала 3 месеца-12 години, се въвеждат по 25-50 мг от лекарството за всеки килограм от теглото на всеки 6-8 часа.

Освен бронхит, има и други показания за приемане на Аугментина.

Като го взема при такива заболявания като остър отит на средното ухо, синузит, тонзилит, цистит, заболявания на кожата (напр. импетиго) и други:

• Възрастни, юноши и деца, весящие над 40 кг — 875 mg Аугментина всеки дванадесет часа (или 500 mg на всеки осем часа). Лечение в продължение на 7-10 дни или по препоръка на лекар.
• Бебетата на три месеца и по-големи деца и юноши, весящие до четиридесет кг — 45 мг суспензия на килограм тегло на ден. Режим на приемане — на всеки 12 часа. Оптималният курс на лечение се определя от педиатър.

При бременност и кърмене

Дозата в различни триместър на бременността и кърменето не се различава от дозата за възрастни, ако друг не се препоръчва за гинеколог.

Предозиране

При предозиране Аугментином може да настъпи разстройство на храносмилането и нарушен баланс на електролитите в тялото. Възможно развитие на бъбречна недостатъчност.

Взаимодействие

Аугментин взаимодейства с много лекарства.

Към тях се отнасят:

• Эксенатид.
• Хлорохин.
• Метотрексат.
• Магнезиев цитрат.
• Варфарин.
• Инхибитори на протонната помпа, като омепразол, езомепразол, рабепразол, декслансопразол.
• Тетрациклиновые антибиотици като тетрациклин или доксициклин.
• Трамадол.
• Микофенолата мофетил.
• Бупропион.

Аугментин за възрастни: цената, препоръки и условия за продажба на наркотици

За придобиване на Аугментина в аптеката нужда от рецепта от лекар. Всички лекарствени форми Аугментина трябва да се съхраняват на места, защитени от деца и температурата (не по-висока от 25 °C).

Срок на годност

Хапчета Аугментин за възрастни запазват своите полезни свойства две години. Изключение — таблетки с доза (500 мг+125 мг). Те се съхраняват 3 години. Прах за приготвяне на суспензия — 2 години.

В завършен вид суспензия може да се съхранява в хладилник, една седмица, при 2-8°C.

Специални указания

Тъй като комбинация от Аугментина и алкохол може да предизвика виене на свят и сънливост, трябва да се избягва такава комбинация. Трябва да се избягва комбинация от грейпфрут сок и Аугментина, поради възможно негативно влияние върху функцията на черния дроб.

Пълни аналози на Аугментина са:

• словашки лекарство Амоксиклав;
• холандски Флемоклав Солютаб;
• руският Арлет;
• руският Кламосар;
• индийски Амоксикомб;
• индийски Ранклав.

Коментари

Мнения за лекарството са положителни. Това лекарство е много ефективен, и за кратко време успява да се справи и с бронхит със силна кашлица и с други заболявания, за лечение на които е предназначена.

Все пак това е силен антибиотик и някои пациенти в коментарите казват, че го приемат по-добре след хранене. В противен случай могат да се появят диария, стомашно разстройство, парене в него, гадене. След лечение Аугментином е желателно да приемате пробиотици за възстановяване на чревната микрофлора.

Цена, къде да купя

В аптеките Аугментин за възрастни под формата на таблетки се продава на цена от 226 до 350 рубли в зависимост от дозата. Суспензия се струва, че от 155 до 255 лв. Прах за инфузия на стойност от 1550 лева за флакон.